| dbo:abstract
|
- A diketopiperazinok (DKP) gyűrűs szerves vegyületek, olyan , amelyek két aminosav között kialakuló peptidkötés révén jönnek létre. A létező legkisebb gyűrűs . A legelső peptid, melynek teljesen leírták a háromdimenziós szerkezetét, egy diketopiperazin volt. Ezt a munkát Robert Corey végezte az 1930-as években a Caltechen: a glicil-glicin gyűrűs anhidridjét tanulmányozta. A különböző élőlényekben – emlősökben is – aminosavakból révén rendszerint keletkeznek diketopiperazinok is, ezeket tartják. Egyes proteáz enzimek, például a , a fehérjék terminális végét hasítva dipeptideket hoznak létre, melyek természetüknél fogva gyűrűvé záródva diketopiperazinokat hoznak létre. Merev szerkezetük, királis voltuk és változatos oldalláncaik révén a diketopiperazinok a gyógyszertervezés vonzó alapvázai. Mind a természetes, mind a szintetikusan előállított diketopiperazinok széles körű biológiai hatással: például tumorellenes, vírus- és gombaölő, valamint antibakteriális hatással rendelkeznek. (hu)
- A diketopiperazinok (DKP) gyűrűs szerves vegyületek, olyan , amelyek két aminosav között kialakuló peptidkötés révén jönnek létre. A létező legkisebb gyűrűs . A legelső peptid, melynek teljesen leírták a háromdimenziós szerkezetét, egy diketopiperazin volt. Ezt a munkát Robert Corey végezte az 1930-as években a Caltechen: a glicil-glicin gyűrűs anhidridjét tanulmányozta. A különböző élőlényekben – emlősökben is – aminosavakból révén rendszerint keletkeznek diketopiperazinok is, ezeket tartják. Egyes proteáz enzimek, például a , a fehérjék terminális végét hasítva dipeptideket hoznak létre, melyek természetüknél fogva gyűrűvé záródva diketopiperazinokat hoznak létre. Merev szerkezetük, királis voltuk és változatos oldalláncaik révén a diketopiperazinok a gyógyszertervezés vonzó alapvázai. Mind a természetes, mind a szintetikusan előállított diketopiperazinok széles körű biológiai hatással: például tumorellenes, vírus- és gombaölő, valamint antibakteriális hatással rendelkeznek. (hu)
|
