| dbo:abstract
|
- A naloxegol (INN; PEGilált naloxol; kereskedelmi nevek: Movantik és Moventig) egy szelektív, perifériás μ-opioid receptor antagonista. In vitro receptorkötődési vizsgálatokban δ- és κ-opioid receptorok esetében csak alacsony affinitást mutatott. Ezt a hatóanyagot, amelyet opioid indukálta székrekedés kezelésére alkalmaznak, az AstraZeneca fejlesztette ki, és a Nektar Therapeutics engedélyeztette. Használatát 2014-ben jóváhagyták krónikus, nem daganatos fájdalommal rendelkező felnőtt betegekben. 25 mg-os napi dózisát 52 hétig biztonságosnak és jól tolerálhatónak találták. Az opioid fájdalomcsillapítókkal történő egyidejű alkalmazás esetén a naloxegol csökkentette a székrekedéssel kapcsolatos mellékhatásokat, miközben fennmaradt az hasonló szintje. A leggyakoribb mellékhatások a hasi fájdalom, a hasmenés, az émelygés, a puffadás, a hányás és a fejfájás. Tiszta opioid antagonistaként a naloxegol nem okoz gyógyszerabúzust. A naloxegol korábban az Egyesült Államokban a II. jegyzékben – azok a hatóanyagok, vegyi anyagok tartoznak bele, amelyek esetében nagy a visszaélés lehetősége, alkalmazásuk súlyos pszichés és fizikai függőséget okozhat – szereplő hatóanyag volt az ópium-alkaloidokkal való kémiai hasonlósága miatt, de a közelmúltban visszasorolták a vényköteles gyógyszerek közé, miután az arra a következtetésre jutott, hogy ennél a vegyületnél – a vér-agy gáton való áthatolhatatlansága miatt – potenciálisan gyógyszerabúzus lehetősége nem áll fenn, így a naloxegol korábbi korlátozását 2015. január 23-án hivatalosan megszüntették. (hu)
- A naloxegol (INN; PEGilált naloxol; kereskedelmi nevek: Movantik és Moventig) egy szelektív, perifériás μ-opioid receptor antagonista. In vitro receptorkötődési vizsgálatokban δ- és κ-opioid receptorok esetében csak alacsony affinitást mutatott. Ezt a hatóanyagot, amelyet opioid indukálta székrekedés kezelésére alkalmaznak, az AstraZeneca fejlesztette ki, és a Nektar Therapeutics engedélyeztette. Használatát 2014-ben jóváhagyták krónikus, nem daganatos fájdalommal rendelkező felnőtt betegekben. 25 mg-os napi dózisát 52 hétig biztonságosnak és jól tolerálhatónak találták. Az opioid fájdalomcsillapítókkal történő egyidejű alkalmazás esetén a naloxegol csökkentette a székrekedéssel kapcsolatos mellékhatásokat, miközben fennmaradt az hasonló szintje. A leggyakoribb mellékhatások a hasi fájdalom, a hasmenés, az émelygés, a puffadás, a hányás és a fejfájás. Tiszta opioid antagonistaként a naloxegol nem okoz gyógyszerabúzust. A naloxegol korábban az Egyesült Államokban a II. jegyzékben – azok a hatóanyagok, vegyi anyagok tartoznak bele, amelyek esetében nagy a visszaélés lehetősége, alkalmazásuk súlyos pszichés és fizikai függőséget okozhat – szereplő hatóanyag volt az ópium-alkaloidokkal való kémiai hasonlósága miatt, de a közelmúltban visszasorolták a vényköteles gyógyszerek közé, miután az arra a következtetésre jutott, hogy ennél a vegyületnél – a vér-agy gáton való áthatolhatatlansága miatt – potenciálisan gyógyszerabúzus lehetősége nem áll fenn, így a naloxegol korábbi korlátozását 2015. január 23-án hivatalosan megszüntették. (hu)
|
