| dbo:abstract
|
- A paroxetin egy fenilpiperidin származék, szelektív szerotoninújrafelvétel-gátló (SSRI) antidepresszáns. A paroxetin fő oxidáció és és konjugált termékei, melyek teljesen tisztázottak. Tekintve, hogy alig van farmakológiai aktivitásuk, valószínűtlen, hogy hozzájárulnak a paroxetine hatásához. Specifikusan gátolja az 5-HT újrafelvételét (reuptake) a központi idegrendszerben. Kémiailag nem rokon a triciklikus, a tetraciklikus, és a legtöbb egyéb . A paroxetinnek kis affinitása van a muscarinszerű cholinerg receptorokhoz. Kiderült mind az állatkísérletekből, mind a klinikai vizsgálatokból, hogy a paroxetin csak gyenge hatással rendelkezik, így ez a tulajdonsága a többi klasszikus antidepressivumokénál gyengébbnek tűnik. In vitro kísérletekben kimutatták, hogy a paroxetinnek kis affinitása van az alfa 1, az alfa2 és beta adrenerg receptorokhoz, a dopamin (D2)-, 5-HTl-, 5-HT2-és hisztamin (H 1)receptorokhoz. A paroxetin az emberi szervezetben nem csökkenti a és nem erősíti az alkohol gátló hatását. Egészséges kísérleti alanyokban paroxetin adása után a pulzusszámban, az EKG-ben, a vérnyomásban nem észleltek klinikailag releváns változást. Hatékony az OCD, szociális szorongás betegség / szociális fóbia, generalizált szorongásos betegség, poszttraumás stresszbetegség és pánikbetegség esetén. A vizsgálatok arra utalnak, hogy paroxetin jóval kevésbé képes a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatását gátolni, mint a noradrenalin felvételét gátló antidepresszánsok. A depressziós betegségek kezelésekor a paroxetin a hagyományos antidepresszánsokhoz hasonló mértékű hatékonyságot mutat. Vannak arra vonatkozó bizonyítékok is, hogy a paroxetinnek terápiás értéke lehet olyan betegeknél is, akik nem reagálnak a hagyományos kezelésre. Az, hogy paroxetin napi adagját reggel kell bevenni, nincs káros hatással az alvás minőségére, vagy időtartamára. Ráadásul a paroxetin-terápiára reagáló betegek alvása nagyobb valószínűséggel fog javulni. Hosszantartó paroxetinkezelés során bebizonyosodott, hogy az antidepresszáns hatás legalább egy évig fennáll. kontrollált vizsgálatok alapján a paroxetin hatása pánikbetegség kezelésében szintén legalább egy évig fennáll. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben két formában hivatalos: (hu)
- A paroxetin egy fenilpiperidin származék, szelektív szerotoninújrafelvétel-gátló (SSRI) antidepresszáns. A paroxetin fő oxidáció és és konjugált termékei, melyek teljesen tisztázottak. Tekintve, hogy alig van farmakológiai aktivitásuk, valószínűtlen, hogy hozzájárulnak a paroxetine hatásához. Specifikusan gátolja az 5-HT újrafelvételét (reuptake) a központi idegrendszerben. Kémiailag nem rokon a triciklikus, a tetraciklikus, és a legtöbb egyéb . A paroxetinnek kis affinitása van a muscarinszerű cholinerg receptorokhoz. Kiderült mind az állatkísérletekből, mind a klinikai vizsgálatokból, hogy a paroxetin csak gyenge hatással rendelkezik, így ez a tulajdonsága a többi klasszikus antidepressivumokénál gyengébbnek tűnik. In vitro kísérletekben kimutatták, hogy a paroxetinnek kis affinitása van az alfa 1, az alfa2 és beta adrenerg receptorokhoz, a dopamin (D2)-, 5-HTl-, 5-HT2-és hisztamin (H 1)receptorokhoz. A paroxetin az emberi szervezetben nem csökkenti a és nem erősíti az alkohol gátló hatását. Egészséges kísérleti alanyokban paroxetin adása után a pulzusszámban, az EKG-ben, a vérnyomásban nem észleltek klinikailag releváns változást. Hatékony az OCD, szociális szorongás betegség / szociális fóbia, generalizált szorongásos betegség, poszttraumás stresszbetegség és pánikbetegség esetén. A vizsgálatok arra utalnak, hogy paroxetin jóval kevésbé képes a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatását gátolni, mint a noradrenalin felvételét gátló antidepresszánsok. A depressziós betegségek kezelésekor a paroxetin a hagyományos antidepresszánsokhoz hasonló mértékű hatékonyságot mutat. Vannak arra vonatkozó bizonyítékok is, hogy a paroxetinnek terápiás értéke lehet olyan betegeknél is, akik nem reagálnak a hagyományos kezelésre. Az, hogy paroxetin napi adagját reggel kell bevenni, nincs káros hatással az alvás minőségére, vagy időtartamára. Ráadásul a paroxetin-terápiára reagáló betegek alvása nagyobb valószínűséggel fog javulni. Hosszantartó paroxetinkezelés során bebizonyosodott, hogy az antidepresszáns hatás legalább egy évig fennáll. kontrollált vizsgálatok alapján a paroxetin hatása pánikbetegség kezelésében szintén legalább egy évig fennáll. A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben két formában hivatalos: (hu)
|
